Le informazioni chiave per la sospensione contenute nel foglietto illustrativo

Un farmaco con brevetto è una sostanza che è stata studiata, sviluppata e commercializzata da un’azienda farmaceutica. Un farmaco generico tipicamente, ma non sempre, è la versione di un farmaco senza brevetto e senza marchio: una volta scaduto il brevetto della sua versione commerciale, l’azienda farmaceutica ha perso i diritti sulla produzione esclusiva di quel principio attivo. Il nome generico del farmaco è spesso lo stesso nome scientifico del principio attivo; quindi, per esempio, il metilfenidato cloridrato può essere acquistato con questo nome in versione generica, o come Ritalin o Concerta in versione commerciale (per il mercato statunitense).

Perché questo è importante per lo scalaggio:
Conoscere il nome generico del principio attivo di un farmaco può aiutare a capire se il farmaco viene venduto in altre forme che possono fornire una scelta più ampia di soluzioni di scalaggio.

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Il nome commerciale e/o quello generico di un farmaco sono solitamente collocati proprio all’inizio del foglietto illustrativo.

Un farmaco può avere diverse forme (solido o liquido, ad esempio), formulazioni (come a rilascio regolare o a rilascio modificato) e versioni (versione generica o con brevetto). La “bioequivalenza” si riferisce al tasso e all’entità dell’assorbimento della sostanza nel corpo rispetto a differenti versioni dello stesso principio attivo.

Perché questo è importante per lo scalaggio:
Se stai pensando di passare da una versione del farmaco ad un'altra prima di iniziare a scalare, è fondamentale determinare quale sia il dosaggio equivalente nella nuova versione del farmaco.

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Queste informazioni possono essere reperite nella sezione "Dosaggio e somministrazione" e/o nella sezione "Farmacologia clinica". In alternativa, prova a cercare le parole "bioequivalenza", "bioequivalente", "equivalente" o "equivalenza".

La "forma farmaceutica" di uno psicofarmaco è l’insieme di ingredienti attivi e inattivi che compongono una particolare forma farmaceutica (capsula, compressa, liquido da assumere per via orale o per iniezione intramuscolare).

La "formulazione di dosaggio" di uno psicofarmaco descrive come vengono rilasciati i suoi ingredienti attivi. Ci sono formulazioni a rilascio immediato o regolare in cui il farmaco attivo viene rilasciato immediatamente, e vari tipi di formulazioni a rilascio modificato in cui il rilascio del farmaco attivo è rallentato, ritardato o alterato in altra maniera.

La "dimensione del dosaggio" è la quantità di principio attivo in una certa dose di farmaco. Per via di additivi e riempitivi, una compressa o una capsula peseranno più della quantità di principio attivo in esse contenuta. Un farmaco liquido invece sarà misurato dal rapporto tra principio attivo (in milligrammi o mg) e liquido totale (in millilitri o mL).
 

Perché questo è importante per lo scalaggio:
È essenziale capire se il farmaco viene assunto in una forma che rende possibile lo scalaggio e, se non lo è, in quali altre forme farmaceutiche è disponibile.  

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Le informazioni riguardo le diverse versioni del farmaco solitamente si trovano nella sezione “Dosaggio e posologia”. In alternativa, prova a cercare le parole “dosaggio”,  o “forma farmaceutica”. Nota che questa informazione nei foglietti illustrativi tende ad essere incompleta; ad esempio, i bugiardini dei farmaci sotto brevetto solitamente non indicano se il farmaco è anche disponibile in versione generica o viceversa. Un modo affidabile per trovare tutte le informazioni sulle diverse versioni di un farmaco è l’Orange Book FDA (leggi la guida all’Orange Book nel paragrafo #4 dello Step 11). 

Le informazioni di conservazione riguardano le temperature ottimali a cui mantenere i farmaci, i livelli di esposizione alla luce, l’umidità e così via. 

Perché questo è importante per lo scalaggio:
Metodi di conservazione inappropriati possono causare un cambiamento significativo nell’efficacia di un farmaco. In aggiunta, se si cambia la forma del farmaco (come implicato in alcuni metodi di scalaggio usati dai profani), si possono alterare le caratteristiche di conservazione del farmaco.

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Questa informazione solitamente è reperibile nella sezione in cui viene spiegato come conservare ed eventualmente manipolare il farmaco. Tuttavia, è sempre preferibile consultare un farmacista ben informato, in particolare se la forma farmaceutica è stata alterata.

La "solubilità in acqua" è la capacità di un farmaco di dissolversi in una certa quantità di acqua. A seconda della sua solubilità in acqua, un farmaco rimarrà in sospensione o creerà una soluzione:

• I farmaci che sono altamente solubili in acqua si dissolvono completamente e formano una soluzione. Ciò significa che le molecole di farmaco si mescolano completamente all'acqua e si distribuiscono uniformemente (ad esempio lo zucchero mescolato in acqua calda).
   
• I farmaci parzialmente solubili si dissolvono in modo incompleto, vale a dire che una parte si dissolve e si distribuisce in modo uniforme con l’acqua, mentre una parte rimane sospesa nella sua forma solida originale. 
   
• I farmaci che non sono solubili in acqua non si dissolvono per niente, rimanendo in sospensione per un breve periodo di tempo (immagina un cucchiaino di sabbia aggiunto in una tazza d’acqua).

Perché questo è importante per lo scalaggio:
Se si opta per un metodo di scalaggio che comporta la realizzazione di una miscela liquida, è importante conoscere il livello di solubilità del farmaco. E’ possibile riuscire a completare lo scalaggio con miscele liquide che sono soluzioni, sospensioni, o un qualcosa nel mezzo - ma è importante tenere a mente che meno il farmaco si dissolve, più importante diventa assicurarsi che sia distribuito in maniera uniforme nel liquido prima di applicare la riduzione di dose.

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Le informazioni sulla solubilità si possono trovare nella sezione "Descrizione"; in alternativa, prova a cercare le parole "solubile" o "solubilità". Tieni però a mente che alcuni foglietti illustrativi non includono alcuna informazione circa la solubilità. Il sito web indipendente DrugBank.ca fornisce buone informazioni sulla solubilità, anche se il consiglio è sempre quello di farle controllare nuovamente dal tuo farmacista di fiducia.

L’emivita, o l’emivita di eliminazione, è la quantità di tempo che impiega la concentrazione di principio attivo di un farmaco a dimezzare il suo valore nel flusso sanguigno attraverso il naturale metabolismo e i processi di eliminazione del corpo umano. L’emivita di un farmaco può variare da un individuo ad un altro per via di fattori come l’età, il metabolismo, la genetica, lo stato di salute generale, l’alimentazione e l’eventuale assunzione di altre sostanze.

L’emivita è un calcolo relativo; per esempio, rispetto a subito dopo aver assunto un farmaco con emivita di 4 ore, dopo 4 ore ci sarà in circolo circa la metà della quantità di farmaco nel sangue, dopo 8 ore la metà della metà, e dopo 12 ore la metà della metà della metà della quantità originale. Quindi, nel nostro esempio, ci vorrà cinque volte l’emivita (corrispondente a 20 ore), per ridurre la concentrazione di un farmaco del 97%.  
 

Perché questo è importante per lo scalaggio:
L’emivita di un farmaco non ha effetti su quanto a lungo una persona può sperimentare i sintomi di astinenza. Tuttavia, sostanze con un’emivita più corta (le quali vengono assimilate ed espulse dall’organismo più in fretta) è più probabile che causino reazioni di astinenza. 

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Solitamente, queste informazioni sono inserite nella sottosezione "Farmacocinetica" della sezione "Farmacologia clinica". In alternativa, prova a cercare le parole "emivita", "eliminazione", "picco", "plasma" o "concentrazione".

Molti psicofarmaci sono conosciuti per interagire tra loro, per interagire con altri farmaci e/o con altre sostanze, in una grande varietà di modi potenzialmente dannosi. In aggiunta, alcuni fattori genetici possono alterare in modo significativo quanto velocemente un organismo è in grado di smaltire una certa sostanza dal corpo, e questo può contribuire ad ulteriori interazioni potenzialmente pericolose. Questo tema sarà trattato più nel dettaglio nello Step 12.

Perché questo è importante per lo scalaggio:
Cambiare il dosaggio di uno psicofarmaco durante lo scalaggio può avere un impatto sulla sicurezza relativa alle interazione farmacologiche e al metabolismo della sostanza. Essere ben informati già prima di iniziare lo scalaggio circa i possibili rischi di interazioni farmacologiche e di metabolismo del farmaco può aiutare a fare scelte maggiormente consapevoli riguardo se e come scalare. 

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino: Queste informazioni possono essere trovate in diverse sezioni dell'etichetta del farmaco, tra cui "Dosaggio e somministrazione", "Controindicazioni", "Avvertenze e precauzioni", "Interazioni farmacologiche", "Uso in popolazioni specifiche" e "Farmacologia clinica".

A parte casi rari, solitamente i foglietti illustrativi non forniscono indicazioni su come alterare lo stato di un farmaco. Per esempio, potresti trovare scritto sul bugiardino che è possibile aprire una capsula e mischiare il contenuto con una sostanza tipo succo di mele - oppure che non è sicuro mescolare gli ingredienti del farmaco dentro a una particolare sostanza a causa di possibili interazioni pericolose.

Perché questo è importante per lo scalaggio:
Quando un bugiardino di un farmaco approvato FDA contiene informazioni sulla manipolazione della forma del farmaco significa che quel particolare metodo è stato studiato e si è certi della sua sicurezza. Questa informazione può essere di aiuto nel pianificare ed approcciare lo scalaggio. 

Dove posso trovare queste informazioni nel bugiardino:
Se esistente, questa informazione è reperibile nella sezione "Dosaggio e somministrazione".

Potresti voler lasciare dello spazio extra per aggiungere altre informazioni rilevanti che scoprirai mentre studi i foglietti illustrativi dei tuoi farmaci.

Attualmente stiamo sviluppando delle tabelle precompilate che in futuro potrebbero servire per facilitare la  preparazione della scheda di auto-educazione al farmaco. Queste pagine sono attivamente in fase di sviluppo, quindi per il momento non raccomandiamo ancora di usarle. Gli esempi iniziali sono Aripiprazolo, Aloperidolo and Olanzapina.